Крахмал — 9. 87 мг, лактоза безводная — 117. 0 мг, магния стеарат — 1. 0 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 19. 5 мг, краситель хинолиновый желтый алюминиевый лак 40% (E104) — 0. 04 мг, краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак 40% (E 110) — 0. 21 мг.
Каждая таблетка 5 мг содержит следующие ингредиенты
Активные вещества:.
Теразозина гидрохлорида дигидрат, эквивалент теразозина 5 мг;.
Вспомогательные вещества:.
Крахмал — 9. 85 мг; Лактоза безводная — 113. 4 мг; Магния стеарат — 1. 0 мг; Целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 19. 5 мг; Краситель железа оксид (II) (E172) — 0. 03 мг; Краситель железа оксид (III) красный (оранжевый № 34690) (E172) — 0. 27 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки 2 мг:Оранжево-красные, округлые, с плоским скошенным концом таблетки розового цвета. На одной стороне нанесена маркировка ‘NU’ или ‘APO’ или ‘PRO’, на другой стороне — ‘T2’. Мраморность допускается.
Таблетки 5 мг:Круглые, плоские, светло-коричневые таблетки со скошенными краями, розоватого цвета. На одну сторону нанесен штамп "NU" или "APO" или "PRO", на другую — "T5". Допускается наличие мраморности.
Фармакокинетика
Теразозин быстро и полностью всасывается при пероральном приеме. Пища оказывает незначительное влияние на биодоступность. Уровень свободного основания в плазме крови достигает максимума примерно через 1 час, а затем снижается с периодом полувыведения около 12 часов. Примерно 90-94% препарата связано с белками плазмы. Выводится в основном с желчью (60%) и почками (40%, из которых 10% остаются в неизмененном виде).
Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы, связаны с обструкцией выходного тракта мочевого пузыря, возникающей в результате статической обструкции, вызванной увеличением простаты, и динамической обструкции, зависящей от тонуса гладких мышц простаты и шейки мочевого пузыря, который контролируется симпатической нервной системой.
Стимуляция альфа-1-адренергических рецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и простаты приводит к сокращению гладкой мускулатуры и повышению ее тонуса.
Уменьшение симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при применении теразозина может быть обусловлено снижением мышечного тонуса, вызванным блокадой альфа-1-адренергических рецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и предстательной железы.
Артериальная гипертензия.
Антигипертензивный эффект теразозина является прямым следствием периферической вазодилатации. Точный механизм снижения артериального давления (АД) неизвестен, по-видимому, вазорелаксация обусловлена в первую очередь селективной блокадой постсинаптических альфа-1-адренергических рецепторов.
АД снижается как в положении лежа, так и стоя.
В клинических исследованиях степень снижения артериального давленияизмеряется по окончании интерваламежду приемами препарата (24 часа). Как и в положении лежа, отмечается снижение артериального давления на 5-10 мм рт. ст. (систолическое) и 3. 5-8 мм рт. ст. (диастолическое). При снижении артериального давления в положении стоя наблюдалось повышение на 1-3 мм рт. ст.
Измерения максимального (предельного) снижения артериального давления (через 2-3 часа после перорального приема) при длительном применении теразозина показывают, что это снижение было несколько больше, чем общее снижение артериального давления (через 24 часа). Гипотензивный эффект через 24 часа, вероятно, обусловлен снижением концентрации теразозина в крови в конце интервала измерения между приемами.
Более выраженное влияние на артериальное давление, связанное с максимальной концентрацией в плазме крови, в большей степени зависит от положения тела, чем от действия теразозина через 24 часа. В положении стоя через первые несколько часов после приема препарата также наблюдалось увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) от 6 до 10 ударов в минуту. Через первые 3 часа после приема у 12,5% пациентов систолическое артериальное давление снизилось на 30 мм рт. ст.
Фармако-терапевтическая группа
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы — в качестве симптоматической терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к теразозину и другим альфа-адренорецепторам, период лактации, возраст не старше 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), артериальная гипотензия.
Меры предосторожности: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, стенокардия, ишемическая болезнь сердца или другие некомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет 1-го типа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теразозин не рекомендуется применять во время беременности. Если только потенциальная польза от его применения не превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Неизвестно, выделяется ли теразозин в грудное молоко. При необходимости приема препарата кормящей матерью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка.
Способ применения и дозы
Внимание!
Информация исключительно для медицинских работников. Вы являетесь специалистом в области здравоохранения?
Атрибутивная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Дозу теразозина следует подбирать в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.
Terazosin for BPH and hypertension — Mechanism, precautions, side effects
Начальная доза.
Начальная доза для всех пациентов, которую не следует превышать в течение первой недели, составляет 1 мг перед сном. При назначении препарата необходимо тщательное наблюдение за пациентами (риск развития острой артериальной гипотензии).
Последующие дозы.
2 мг, 5 мг или 10 мг с интервалом в 1 час следует постепенно увеличивать, начиная с 1 недели. Обычно для достижения терапевтического эффекта необходимо поддерживать дозы 5-10 мг в сутки один раз в день. Продолжительность лечения и дозу препарата следует тщательно титровать. Для статистически значимого улучшения объективных показателей скорости мочеиспускания может потребоваться четыре недели приема теразозина. Уменьшение симптомов может проявиться уже на второй неделе, но может затянуться на шесть недель и более. У некоторых пациентов, несмотря на тщательное титрование дозы препарата, клинический эффект может отсутствовать; через 18 месяцев лечения следует повторно оценить клиническое состояние пациента.
Если после назначения максимальной рекомендуемой дозы улучшение показателя урофлоуметрии незначительно отличается от исходного показателя, теразозин следует отменить. Лечение теразозином следует прекратить, если возникающие побочные эффекты более выражены, чем симптомы ДГПЖ, или в связи с развитием осложнений со стороны мочевыводящих путей во время приема теразозина.
Если прием теразозина прерывается более чем на несколько дней, лечение следует возобновить с начальной дозы.
Артериальная гипертензия.
Доза и интервал между приемами теразозина (12-24 часа) должны подбираться индивидуально в зависимости от реакции каждого пациента на снижение артериального давления.
При назначении теразозина к уже проводимой антигипертензивной терапии необходимо тщательное наблюдение за пациентами на случай возникновения артериальной гипотензии. Если к приему теразозина добавляются диуретики или другие антигипертензивные препараты, может потребоваться снижение дозы теразозина и ее повторное титрование под наблюдением врача.
Начальная доза.
Начальная доза для всех пациентов, которую не следует превышать, составляет 1 мг перед сном. Пациенты должны находиться под наблюдением для снижения риска выраженного снижения артериального давления.
Последующие дозы.
Для достижения желаемого снижения артериального давления дозы можно постепенно увеличивать. Обычные дозы составляют от 1 мг до 5 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной является доза 20 мг в сутки. Эта доза является максимальной рекомендуемой суточной дозой.
По окончании интервала между приемами препарата следует измерять артериальное давление, чтобы поддерживать его на должном уровне. Также целесообразно измерить артериальное давление через два-три часа после приема препарата, чтобы убедиться, что падение артериального давления стабилизировалось.
Если через 24 часа действие теразозина существенно снижается, дозу можно увеличить или назначить препарат дважды в день. В последнем случае следует также выяснить, не наблюдаются ли через два-три часа после приема препарата такие побочные эффекты, как головокружение, сердцебиение или субксифоидальная гипотензия.
Если прием теразозина прерывается более чем на несколько дней, лечение следует возобновить с первой дозы препарата.
Побочные действия
Наиболее серьезным побочным эффектом было обморочное состояние, которое наблюдалось у 1% пациентов.
Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение (18,8%), головная боль (14,1%), асенция (11%), сонливость (4,8%), заложенность носа (4,6%) и тахикардия (4, тахикардия (4, 6%)).
Прочие: лихорадка, боль в шее, боль в плечах, фибрилляция предсердий (но причинно-следственная связь с препаратом не установлена), запор, метеоризм, беспокойство, бронхит, кровотечение из носа, конъюнктивит, амапис, запис мочевыводящих путей, недержание мочи (преимущественно у женщин постменопаузального возраста), боль в суставах, артрит, миалгия, периферические отеки, тошнота, гематокрит, Снижение гемоглобина, гипотиреоз, гипотиреоз, гипотиреоз, гипотиреоз, коллизии зрительного восприятия. Сообщалось о тромбоцитопении и подагре.
Наиболее частыми побочными реакциями при прекращении приема теразозина были головокружение (3,5%), асенция (2,1%) и головная боль (1,7%).
